Аналог фенилбутазона
Группа / назначение:
НПВП препарат.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — группа различных по химической структуре препаратов, обладающих противовоспалительным, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегатную действия.
В значительной их эффективность связана со способностью подавлять синтез простагландинов * из-за влияния на фермент ЦОГ.
* Простагландины — высокоактивные тканевые регуляторы, одна из групп простагландинов (производных простановои кислоты) — отдельной группы оксилипинив, которая содержит просьагландины, изопростагландины, тромбоксаны и простациклины — продукты циклооксигеназного пути превращения полиненасыщенных жирных кислот.
Показания: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острые подагрические, травматические и инфекционные артриты, остеоартроз, бурсит, радикулиты, невралгии.
Альтернативные названия / синонимы: бутадион, бутазолидин.
Действующее вещество : фенилбутазон.
Рекомендации при беременности
Данные о применении у человека предполагают риск в I и III триместрах.
Рекомендации при лактации
Ограниченные данные об использовании в человека; вероятно совместим.
Прием во время беременности (краткий вывод):
Подавление синтеза простагландинов при беременности приводит к внутриутробному сужение [закрытие] артериального протока. При лечении в III триместре, ближе к родам, может возникать персистирующая легочная гипертензия у новорожденных. Препараты этой группы подавляют наступления родов пролонгируют беременность, как у человека, так и у животных.
Женщинам, которые пытаются забеременеть, не следует принимать какие-либо ингибиторы простагландинов, поскольку у разных видов животных продемонстрировано блокировки имплантации бластоцисты этими препаратами.
Кроме того, НПВП ассоциируются с самовольным прерыванием беременности и врожденными пороками: сердца, орофациальная ущелье, гастрошизисом. Правда, риск возникновения таких недостатков кажется невысоким.
Согласно одним источником фенилбутазон изъято из фармацевтического рынка США из-за неблагоприятных гематологические побочные последствия ( http://www.reprotox.org ).
Информация о исследований на животных:
При назначении беременным лошадям происходил трансфер к плоду. Поскольку у новорожденного препарат неэффективно выводится и метаболизируется, может возникать токсичность в результате биоаккумуляции. Фенилбутазон не приводит к повышению частоты врожденных пороков у крыс и кроликов, но приводит к уменьшению веса плодов и ембиортоксичнисть.
У мышей отмечали тератогенные последствия воздействия фенилбутазону. Исследования над беременными крысами и мышами обнаружили рост частоты скелетных аномалий (300 мг / кг / день у крыс и 1000 мг / кг / день у мышей) и дополнительных ребер (дозы 250 мг / кг / день и выше у крыс и 750 мг / кг / день и выше у мышей). Однако детали и статистическая значимость этих нового не авторами сообщались.
Информация о влиянии на плод:
Опыт применения ограничен.
Фенилбутазон проникает в плаценту.
В мониторинговом исследовании Michigan Medicaid recipients, которое охватило 229 101 завершенную беременность в период между 1985 и 1992 годами, выявлено 27 новорожденных, подвергшихся воздействию фенилбутазону в I триместре беременности. Зарегистрировано 2 (7,4%) большие врожденные пороки при ожидаемой 1. Специфические данные доступны для 6 категорий врожденных пороков (обнаружены / ожидаемые): 1 / — 3 врожденные пороки сердечно-сосудистой системы, 0/0 полидактилия, 1/0 расщелина позвоночника, 0/0 орофациальная расщелины, 0/0 редукционные пороки конечностей, 0/0 гипоспадия.
Доступны 2 сообщения о врожденных пороках у новорожденных, матери которых принимали фенилбутазон при беременности. Причинно-следственной связи не установлено.
Применение препарата во время кормления:
Фенилбутазон оказывается в молоке коров в небольшом количестве после перорального приема с определенным соотношением молоко: плазма на уровне 0,01.
К грудному молоку человека попадает небольшое количество препарата, при некоторых исследованиях даже не удавалось выявить препарат в молоке через 3:00 после приема мамой. Известно, что препарат определяется в сыворотке новорожденных без описанных неблагоприятных последствий.
Американская академия педиатрии считает фенилбутазон совместимым с грудным вскармливанием.
Влияние на фертильность (мужчин и женщин):
Фенилбутазон и другие НПВП могут играть определенную роль, по крайней мере, в возникновении одного типа бесплодия. Подавление простагландинов вероятно увеличивает частоту синдрома лютеинизации фолликула, при котором повышается уровень прогестерона в сыворотке и наблюдаются ановуляторные циклы. Эксперименты над крысами и обезьянами показали подавление овуляции, ассоциированное с ингибиторами простагландинов индометацином (крысы) и мелоксикамом (обезьяны).
У женщин при ультразвуковом исследовании развития фолликулов выявлено 5-кратный рост частоты вышеупомянутого синдрома после приема определенных НПВП. Длительное лечение НПВП, возможно при хронической боли и ревматоидных состояниях, скорее всего ассоциируется с таким противозачаточным эффектом.
