Набуметон
Группа / назначение:
НПВП препарат.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — группа различных по химической структуре препаратов, обладающих противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим и антиагрегатным действиями.
В значительной степени их эффективность связана со способностью подавлять синтез простагландинов * из-за влияния на фермент ЦОГ.
* Простагландины — высокоактивные тканевые регуляторы, одна из групп простагландинов (производных простановои кислоты) — отдельной группы оксилипинив, которая содержит просьагландины, изопростагландины, тромбоксаны и простациклины — продукты циклооксигеназного пути превращения полиненасыщенных жирных кислот.
Показания: лечение острого и хронического артрита.
Альтернативные названия / синонимы : релафен.
Действующее вещество: набуметон.
Рекомендации при беременности
Данные о применении у человека предполагают риск в I и III триместрах.
Рекомендации при лактации
Отсутствуют данные об использовании в человека; потенциально токсичен.
Прием во время беременности (краткий вывод):
Подавление синтеза простагландинов при беременности приводит к внутриутробному сужение [закрытие] артериального протока. При лечении в III триместре, ближе к родам, может возникать персистирующая легочная гипертензия у новорожденных. Препараты этой группы подавляют наступления родов пролонгируют беременность, как у человека, так и у животных.
Женщинам, которые пытаются забеременеть, не следует принимать какие-либо ингибиторы простагландинов, поскольку у разных видов животных продемонстрировано блокировки имплантации бластоцисты этими препаратами.
Кроме того, НПВП ассоциируются с самовольным прерыванием беременности и врожденными пороками: сердца, орофациальная ущелье, гастрошизисом. Правда, риск возникновения таких недостатков кажется невысоким.
Набуметон — это пролекарства **, метаболизируется в печени до активного препарата, близкого к напроксену.
** Пролекарства (англ. Prodrugs ) — химически модифицированные формы продуктов (веществ), которые в биосредах организма вследствие метаболических процессов превращаются в лекарства.
Информация об исследованихя на животных:
Согласно инструкции к препарату не выявлено тератогенности у крыс и кроликов при назначении пероральных доз 400 мг / кг (крысы) и 300 мг / кг (кролики). Исследования в Японии сообщают об уменьшении веса плодов у крыс при дозах до 176 мг / кг / день и постимплантацийни потери ембиронив у кроликов при материнской дозе 300 мг / кг / день.
Информация о влиянии на плод:
Опыт применения ограничен.
Неизвестно, набуметон проникает в плаценту, но его молекулярный вес это предполагает.
Комбинированное популяционное когортное надзорное опросе 2001 года были оценивало риск неблагоприятных исходов беременностей при приеме НПВП. Не выявлено ассоциации с врожденными пороками, преждевременными родами, низким весом новорожденных. Однако выявлена связь с самовольными выкидышами. Подобное опросе 2001 году не выявило ассоциации с врожденными пороками в целом, но с врожденными пороками сердца и орофациальная ущелье. Кроме того, исследования 2003 сообщает о существенном ассоциации между приемом НПВП на ранних сроках беременности и самопроизвольного выкидыша.
Применение препарата во время кормления:
Неизвестно, набуметон проникает ли в грудное молоко, но его молекулярный вес это предполагает.
Через долгий период полувыведения набуметон (≥22,5 часов) у взрослых и неизвестное количество в грудном молоке при лактации в случае необходимости лечения женщины НПВП лучше назначать известны совместимы с грудным вскармливанием препараты этой группы, например, ибупрофен .
Влияние на фертильность (мужчин и женщин):
Набуметон и другие НПВП могут играть определенную роль, по крайней мере, в возникновении одного типа бесплодия. Подавление простагландинов вероятно увеличивает частоту синдрома лютеинизации неовулюючого фолликула, при котором повышается уровень прогестерона в сыворотке и наблюдаются ановуляторные циклы. Эксперименты над крысами и обезьянами показали подавление овуляции, ассоциированное с ингибиторами простагландинов индометацином (крысы) и мелоксикамом (обезьяны).
У женщин при ультразвуковом исследовании развития фолликулов выявлено 5-кратный рост частоты вышеупомянутого синдрома после приема определенных НПВП. Длительное лечение НПВП, возможно при хронической боли и ревматоидных состояниях, скорее всего ассоциируется с таким противозачаточным эффектом.
