Мелоксикам

Группа / назначение:
НПВП препарат.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — группа различных по химической структуре препаратов, обладающих противовоспалительным, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегатную действия.

В значительной степени их эффективность связана со способностью подавлять синтез простагландинов * из-за влияния на фермент ЦОГ.

* Простагландины — высокоактивные тканевые регуляторы, одна из групп простагландинов (производных простановои кислоты) — отдельной группы оксилипинив, которая содержит просьагландины, изопростагландины, тромбоксаны и простациклины — продукты циклооксигеназного пути превращения полиненасыщенных жирных кислот.

Показания: симптоматическое кратковременное лечение артрозов в стадии обострения и ревматоидного артрита, других артритов; первичная дисменорея.

Альтернативные названия / синонимы:
Пули, Mobika, Мовалис, Метокси, rekoksa.

Действующее вещество: мелоксикам.
Рекомендации при беременности
Данные о применении у человека предполагают риск в I и III триместрах.

Рекомендации при лактации
Отсутствуют данные о применении у человека; вероятно совместим.

Прием во время беременности (краткий вывод):
Подавление синтеза простагландинов при беременности приводит к внутриутробному сужение [закрытие] артериального протока. При лечении в III триместре, ближе к родам, может возникать персистирующая легочная гипертензия у новорожденных. Препараты этой группы подавляют наступления родов пролонгируют беременность, как у человека, так и у животных.

Женщинам, которые пытаются забеременеть, не следует принимать какие-либо ингибиторы простагландинов, поскольку у разных видов животных продемонстрировано блокировки имплантации бластоцисты этими препаратами.

Кроме того, НПВП ассоциируются с самовольным прерыванием беременности и врожденными пороками: сердца, орофациальная ущелье, гастрошизисом. Правда, риск возникновения таких недостатков кажется невысоким.

Информация об исследованиях на животных:
Плацентарный трансфер малоксикаму и его метаболитов продемонстрировано у крыс. Репродуктивные исследования проводились над крысами и кроликами. Согласно инструкции к препарату лечение дозами, токсичными для матерей в период эмбриогенеза, не нарушало развития эмбриона, хотя роды задерживались вследствие свойства подавлять синтез простагландинов. Использовали следующие дозы у крыс и кроликов: 4 мг / кг / день и 80 мг / кг / день, соответственно. Также отмечается рост частоты дефекта межжелудочковой перегородки у потомства кроликов, которые при беременности получали 60 мг / кг / день мелоксикама, но эта информация не была подтверждена при публикации результатов доклинических исследований. При введении крысам на поздних сроках беременности и в период лактации значительно более низких доз (0,125 мг / кг / день) наблюдали рост частоты мертворождений и смерти новорожденных. Мелоксикам не нарушал спаривания у крыс, но уменьшал число сайтов имплантации при всех дозах низкой из которых была 1 мг / кг / день. Для сравнения, доза для человека составляет 15 мг / день, что эквивалентно, исходя из площади поверхности тела, половине дозы в 4 мг / кг / день у крыс и 1/65 дозы в 60 мг / кг / день у кроликов. Сообщается об уменьшении уровня наступления беременности у телок, которые получали 0,5 мг / кг мелоксикама. Лечение беременных крыс и кроликов в период эмбриональной закладки сердца и дефектов средней линии ** максимально переносимыми дозами не приводил к существенным нарушениям развития.

** Дефекты средней линии (Midline defects, Midline field defects) — врожденные пороки, которые возникают вдоль вертикальной оси тела могут включать дефекты нервной трубки, врожденные пороки сердца, дефекты передней брюшной стенки (омфалоцеле, гастрошиз), аноректальные недостатки, трахеопищеводный свищи, орофациальная расщелины.

Информация о влиянии на плод:
Опыт применения ограничен.

Неизвестно, мелоксикам проникает в плаценту, но его молекулярный вес это предполагает. У крыс такой трансфер продемонстрировано.

Комбинированное популяционное когортное надзорное опросе 2001 года были оценивало риск неблагоприятных исходов беременностей при приеме НПВП. Не выявлено ассоциации с врожденными пороками, преждевременными родами, низким весом новорожденных. Однако выявлена связь с самовольными выкидышами. Подобное опросе 2001 году не выявило ассоциации с врожденными пороками в целом, но с врожденными пороками сердца и орофациальное ущелье. Кроме того, исследования 2003 сообщает о существенном ассоциации между приемом НПВП на ранних сроках беременности и самопроизвольного выкидыша.

Применение препарата во время кормления:
Отсутствует информация о применении мелоксикама при лактации. Молекулярный вес препарата предполагает его проникновения в грудное молоко. Последствия такого воздействия на младенца неизвестны, но другие препараты этой группы американской академией педиатрии считаются совместимыми с грудным вскармливанием (см. Ибупрофен ).

Влияние на фертильность (мужчин и женщин):
Мелоксикам и другие НПВП могут играть определенную роль, по крайней мере, в возникновении одного типа бесплодия. Подавление простагландинов вероятно увеличивает частоту синдрома лютеинизации неовулюючого фолликула, при котором повышается уровень прогестерона в сыворотке и наблюдаются ановуляторные циклы. Эксперименты над крысами и обезьянами показали подавление овуляции, ассоциированное с ингибиторами простагландинов индометацином (крысы) и мелоксикамом (обезьяны).

У женщин при ультразвуковом исследовании развития фолликулов выявлено 5-кратный рост частоты вышеупомянутого синдрома после приема определенных НПВП. Длительное лечение НПВП, возможно при хронической боли и ревматоидных состояниях, скорее всего ассоциируется с таким противозачаточным эффектом.