Трамадол: дозировка и побочные эффекты

Трамадол — это лекарство, используемое для лечения умеренной или умеренно сильной боли. Исследователи впервые синтезировали трамадол в 1970-х годах. Он изменяет способ реагирования центральной нервной системы на боль.

Трамадол работает двумя способами: около 20% его болеутоляющих эффектов исходят от опиоидов и 80% от ингредиентов, которые ингибируют обратный захват серотонина и норадреналина, двух химических веществ в мозге, связанных с настроением и отзывчивостью к боли.

Трамадол инъекции

Поскольку у трамадола меньше содержания опиоидов, чем у других вызывающих зависимость болеутоляющих средств, таких как оксикодон, гидрокодон и морфин, многие врачи неправильно считают это более безопасным. Но трамадол несет риски: люди все еще могут злоупотреблять и передозировать трамадол из-за его опиоидного компонента. Его взаимодействие с серотонином может также влиять на людей, принимающих другие серотониновые препараты, такие как антидепрессанты.

Тем не менее, опиоидные и серотонинергические эффекты трамадола важны, потому что они позволяют трамадолу лечить боль и ее психологические компоненты.

Трамадол вкратце

  • Общее название: Трамадол
  • Торговые марки: Ultram, Tramal, Zydol, Zytram
  • Терапевтический класс: анальгетик
  • Фармакологический класс: центрально действующий синтетический опиоидный анальгетик
  • Химическая формула: C16H25NO2
  • Беременность Категория: C
  • Формирование привычки? да
  • Открыт: 1970-е годы, Германия Германия

Показания

Трамадол используется для лечения следующих видов боли:

  • зубная боль
  • боль при остеоартрите
  • нейропатическая боль
  • посттравматическая боль
  • послеоперационная боль
  • острая скелетно-мышечная боль
  • пост-кесарево сечение боли, трудовая боль, акушерская аналгезия
  • почечная колика
  • диабетическая невропатия
  • постгерпетическая невралгия
  • боль в пояснице
  • хроническая боль в панкреатите
  • боль в ревматоидном артрите
  1. Трамадол для остеоартрита. Трамадол может быть полезной альтернативой у пациентов с остеоартритом, которые не ответили на лечение первой линии ацетаминофеном и у которых противопоказаны нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), неэффективны или плохо переносимы . По-видимому, он довольно хорошо переносится для опиоидного соединения.
  2. Трамадол для постгерпетической невралгии. Трамадол, по-видимому, представляет собой интересную терапевтическую альтернативу для облегчения боли при постгерпетической невралгии, особенно у пациентов, не страдающих депрессией. Трамадол может быть выбором для пациентов с явными сердечно-сосудистыми заболеваниями, у которых противопоказаны антидепрессанты, а также у пациентов, у которых не требуется антидепрессивный эффект.
  3. Трамадол для синдрома беспокойных ног. По сравнению с другими методами лечения СБН трамадол, по-видимому, превосходит в некоторых случаях, возможно, из-за его уникального фармакодинамического профиля. В клиническом исследовании 12 пациентов с СБН (некоторые из них были устойчивы к лечению или склонны к побочным эффектам предыдущих лекарств) получали 50-150 мг трамадола в день. Последующее наблюдение длилось от 15 до 24 месяцев. 10 пациентов сообщили об улучшении и 1 сообщили о незначительном улучшении их симптомов, в то время как 1 не сообщили о влиянии. Трамадол был описан как наиболее эффективное лечение и без побочных эффектов по сравнению с несколькими другими способами лечения.
  4. Трамадол для фибромиалгии. Трамадол эффективен у пациентов с легкой и умеренно сильной болью. Его следует титровать, чтобы избежать тошноты и головокружения, связанных с высокими начальными дозами. Было показано, что комбинация трамадол / ацетаминофен (Ultracet) (37,5 / 325 мг) эффективна при боли фибромиалгии без каких-либо серьезных побочных эффектов.

Механизм действия

Трамадол представляет собой 4-фенилпиперидиновый аналог кодеина. Трамадол представляет собой рацемическую смесь из 2 энантиомеров — одна из форм является селективным μ-агонистом и ингибирует обратный захват серотонина, в то время как другой в основном ингибирует обратный захват норадреналина.

Трамадол имеет двойной механизм действия. Результаты клинических исследований показывают, что индуцированная трамадолом антиноцицепция опосредуется опиоидным (μ, му) и неопиоидным (ингибирование повторного поглощения норадреналина и серотонина). Имеются данные о том, что в трамадоле оба механизма действуют синергетически в отношении анальгезии.

  • Анальгетическая активность трамадола составляет около 10% от массы парентерального морфина.
  • Трамадол обеспечивает послеоперационное облегчение боли, сравнимое с таковым у петидина, и его анальгетическая эффективность может быть дополнительно улучшена путем комбинации с неопиоидным анальгетиком.
  • Трамадол обладает противогрибковыми свойствами

Его основной метаболит O-desmethyl tramadol (M1) имеет слабое сродство к μ-опиоидным рецепторам в качестве агониста. Моноаминергическая активность протекает через два стереоизомера самого трамадола, которые действуют синергически на серотонинергические и норадренергические механизмы передачи боли. Более конкретно, трамадол усиливает тормозные пути спинальной боли путем ингибирования повторного поглощения нейронов серотонина (5-НТ) и норадреналина (NA) и стимулирования высвобождения 5-НТ. Этот добавленный моноаминергический компонент, возможно, позволяет эффективность трамадола растягиваться в более широком диапазоне болезненных патологий, чем другие опиоиды.

Опиоидная активность: опиоидная активность связана как с низким аффинным связыванием исходного соединения, так и с более высоким аффинным связыванием O-деметилированного метаболита M1 с рецепторами мю-опиоидов.

Сродство трамадола к mu-рецептору примерно в 10 раз слабее, чем у кодеина, в 60 раз слабее, чем у декстропропоксифена, и в 6000 раз слабее, чем у морфина 36 . В моделях на животных его активный активный O-деметилированный метаболит M1 в 6 раз более эффективен, чем трамадол, при продуцировании анальгезии и в 200 раз более эффективен при связывании с μ-опиоидом.

Не опиоидная активность: показано, что трамадол ингибирует обратный захват норэпинефрина и серотонина. Эти механизмы могут вносить самостоятельный вклад в общий анальгетический профиль трамадола.

Дозировка

Трамадол доступен в нескольких формах: таблетка, таблетка для рассасывания, капсула и таблетка с пролонгированным высвобождением и суспензия. Таблетки с расширенным высвобождением и капсулы назначают пациентам, нуждающимся в круглосуточном обезболивании.

Безопасная дозировка трамадола зависит от пациента и его потребностей. При хронической боли врачи часто назначают низкую дозу сначала, обычно после операции. Врачи также назначают трамадол для лечения артрита, фибромиалгии и других хронических болевых состояний. Обычная таблетка и таблетка для рассасывания обычно принимаются каждые четыре-шесть часов по мере необходимости. Препарат с расширенным высвобождением следует принимать один раз в день.

Пациенты не должны принимать более крупную дозу или принимать ее чаще или в течение более длительного периода времени, чем предписано. Если вы пропустили дозу, принимайте ее, как только вспомните, если это не очень близко к времени для следующей дозы. Затем пропустите пропущенную дозу и продолжайте регулярное расписание. Доза может быть увеличена врачом, но пациент не должен сам принимать больше.

Также важно не прекращать прием трамадола. Это может вызвать симптомы отмены, такие как нервозность, паника, потливость, затруднение засыпания, насморк, озноб, тошнота, диарея и галлюцинации. Ваш врач, вероятно, постепенно уменьшит дозу.

Детям младше 12 лет не следует принимать трамадол.

Побочные эффекты

Как отмечалось, трамадол может взаимодействовать с препаратами, которые влияют на уровни серотонина, такие как антидепрессанты, иногда приводящие к синдрому серотонина, что вызывает изменение психики и высокую температуру тела.

Сообщалось о судорогах как у животных, так и у людей, принимающих трамадол. Судороги могут произойти даже в рекомендуемых дозах, но чаще встречаются, если человек злоупотребляет или передозирует препарат, или если трамадол взаимодействует с другим препаратом, особенно антидепрессантами, согласно исследованию 2009 года, опубликованному в журнале Psychiatry.

Общие побочные эффекты трамадола включают:

  • Проблемы с брюшной полостью, такие как диарея, запор, тошнота или боль в желудке
  • Депрессия, в том числе чувство печали и разочарования
  • Проблемы с кожей, такие как зуд, сыпь или потливость
  • Общие боли и боли в мышцах и суставах

Некоторые побочные эффекты встречаются чаще, чем другие, например:

  • Раздутые суставы
  • Изменение веса
  • Тяжелые головные боли
  • Тяжелый кашель

Некоторые редкие побочные эффекты требуют обращения к врачу. К ним относятся:

  • Блистеры под кожей
  • Кровь в моче
  • Грудная боль
  • Судороги
  • Приступы
  • Более темная моча
  • Обморок
  • Диспепсия
  • Онемение в конечностях
  • Пожелтевшие глаза или кожа

Зависимость

Трамадол все чаще распространен как наркотик, возможно потому, что другие опиоиды становятся труднодоступными.

Было бы здорово, если бы вы могли отделить обезболивающую часть опиоидов от части, индуцирующей эйфорию, но это невозможно. Они неразрывно связаны.

Люди, которые используют терамадол терапевтически, могут стать зависимыми из-за опиоидного компонента препарата. Люди, которые злоупотребляют наркотиками, чтобы получить высокий уровень или имеют галлюцинации, также могут стать зависимыми. Если люди внезапно прекращают употреблять наркотик, они могут испытывать симптомы отмены. Поэтому люди часто не позволяют себе бросить, продолжая принимать наркотики.

Как бросить Трамадол

Симптомы отмены могут возникать, если трамадол прекращается внезапно. Эти симптомы могут включать: беспокойство, потливость, бессонницу, судороги, тошноту, тремор, диарею, озноб, и редко галлюцинации. Другие симптомы отмены, которые были замечены реже, включают панические атаки, тяжелое беспокойство и парестезию. Симптомы отмены можно избежать путем сужения трамадола во время прекращения приема.
Резкое прекращение трамадола связано с двумя типами синдромов отмены:

  1. Опиоидоподобный вывод типичен для опиоидных препаратов с гриппоподобными симптомами, беспокойством и тягой к наркотикам. Этот тип встречается примерно в 90% случаев выхода из трамадола.
  2. Атипичный абстинентный синдром (встречается примерно в 10% случаев отмены трамадола) является нетипичным для опиоидов и связан с галлюцинациями, паранойей, чрезвычайной тревожностью, паническими атаками, онемением и покалыванием в конечностях.

Передозировка

За последние два десятилетия смертность от передозировки трамадола возросла. Процент смертей от передозировки с использованием синтетических опиоидов, таких как трамадол, увеличился с 8% в 2010 году до 18% в 2015 году.

«Продолжающийся рост смертности, связанной с употреблением героина и синтетических опиоидов, вызывает большую озабоченность», — сказала д-р Лариса Муни, ассистент клинического профессора психиатрии в Калифорнийском университете, Лос-Анджелес, и директор клиники медицины наркомании университета.

Поскольку многие назначающие препараты рассматривают трамадол как «более безопасный» опиоид, чем что-то более сильное, например морфин, пациенты часто игнорируют инструкции по дозировке или предупреждения о взаимодействии с наркотиками. Те, кто злоупотребляет лекарственной устойчивостью с течением времени и невольно увеличивают свои дозы, чтобы они могли продолжать достигать максимума.

Трамадол предназначен только для орального применения, и таблетки не должны использоваться с целью ингаляции или инъекции. Большие дозы препарата увеличивает интенсивность действия препарата, но приводит его в большие дозы в кровоток. Эти большие дозы могут вызвать передозировку и увеличить риск неблагоприятных побочных эффектов, таких как судороги. Другие серьезные побочные эффекты включают проблемы с дыханием и кому.

Если вы или кто-то из знакомых, возможно, передозировали, необходимо сразу звонить за скорой помощью. Признаки передозировки могут включать судороги или судороги, затрудненное дыхание, нерегулярное дыхание, бледные или синие губы и кожу и сужение зрачков.

Кто не должен принимать трамадол

Пациенты с историей злоупотребления наркотиками или алкоголем или попыток самоубийства не должны использовать трамадол. По данным клиники Майо, его не следует принимать одновременно с алкоголем, наркотиками, наркотическими обезболивающими средствами, седативными средствами или лекарствами, используемыми для лечения психических заболеваний.

Прием трамадола увеличивает риск приступов у лиц с историей судорог, травмы головы, нарушения обмена веществ или тех, кто принимает антидепрессанты, мышечные релаксеры и наркотики. Прежде чем принимать трамадол, обязательно сообщите своему врачу, если у вас заболевание почек, цирроз или другое заболевание печени, расстройство желудка или история депрессии и психических заболеваний, сообщается в клинике Майо.

Его следует использовать умеренно у пожилых людей, так как они более склонны к нежелательным побочным эффектам, таким как запор, головокружение, головокружение, обморок и расстройство желудка, а также связанные с возрастом заболевания почек или печени.

Трамадол для собак и кошек

Для собак и кошек трамадол часто используется в качестве болеутоляющего средства для боли после операции или хронических состояний, таких как рак или артрит, сказал д-р Грег Нельсон, ветеринар с центральными ветеринарами, в Valley Stream, Нью-Йорк.

«Это, как правило, не один из препаратов, к которым мы часто прибегаем, но мы используем его, когда после операции возникает сильная боль», — сказал Нельсон.

Он также используется в качестве подавителя кашля у домашних животных. Это чаще всего используется у собак, хотя его можно использовать и для кошек. (Пилюля поставляется в 50-миллиграммовых капсулах, а кошки обычно принимают таблетки по 10 мг, сказал Нельсон, однако владельцы домашних животных могут попросить фармацевтов сделать специальные дозировки по размеру кошки, сказал он.)

По словам Нельсона, трамадол используется в качестве альтернативы или в дополнение к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или в сочетании с ними. Поскольку трамадол работает иначе, чем НПВП, их можно использовать в качестве альтернативы для домашних животных, которые не могут принимать НПВП. Таблетки можно назначать домашним животным с или без пищи, но следует соблюдать инструкции дозировки от ветеринара. Точно так же, как и у людей, если лекарство используется в течение длительного времени, не прекращайте резко отказываться от него с риском симптомов отмены. Работайте с вашим ветеринаром, чтобы отучить своего питомца от трамадола должным образом.

отзывы врачей и пациентов о трамадоле

Оценка

Кратко

Трамадол гидрохлорид был изобретен фармацевтической компанией Gruenenthal GmbH, расположенной в Штольберге, Германия, в конце 1970-х годов.

Плюсы

  • Хорошая переносимость
  • Доказанная эффективность в широком диапазоне болезненных состояний
  • Респираторная депрессия менее распространена и менее выражена, чем при других опиоидах
  • Малый эффект запоров, чем при других опиоидах
  • Вывод не считается столь же тяжелым, как у других опиоидов
  • Низкий уровень злоупотребления и зависимости
  • Более эффективен, чем НПВС для контроля послеоперационной боли
  • Антидепрессанты (улучшение настроения)
  • Местная анестезирующая активность
  • Лишенный иммуносупрессивной активности
  • Разумная цена — доступная общая рецептура
  • Помогает при болевом синдроме

Минусы

  • Риск судорог, особенно когда трамадол используется другими препаратами, которые уменьшают порог приступов.
  • Опасность злоупотребления, зависимость и терпимость.
  • Может вызывать синдром серотонина в сочетании с серотонинергическими препаратами и лекарствами, которые изменяют метаболизм трамадола.
  • Относительно высокая частота тошноты и рвоты
  • Симптомы отмены после внезапного прекращения
  • Короткий период полураспада требует дозирования препарата с немедленным высвобождением каждые 4-6 часов
  • Изменение эффектов трамадола, связанных с полиморфизмом CYP2D6.
  • Опиоидная анальгетическая активность трамадола требует метаболизма к активному метаболиту O-десметилтрамадола через изоферменты цитохрома P450 CYP2D6. Таким образом, люди, которые являются «плохими метаболизаторами» — недостаточными в активности CYP2D6, могут не получить адекватного обезболивающего эффекта.
  • Предварительные данные показывают, что начало терапии трамадолом связано с повышенным риском тяжелой гипогликемии.

Оставьте отзыв

Почему у женщин большие груди? Научное объяснение
Медосмотр за счет организации
Бисфенол А — яд
Акула прожила 512 лет